盐酸甲氧氯普胺注射液
【药品名称】
通用名称：盐酸甲氧氯普胺注射液
英文名称：Metoclopramide Dihydrochloride Injection
汉语拼音：YansuanJiayang Lüpu’an Zhusheye
【成份】本品主要成份为：甲氧氯普胺
化学名称：N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺
分子式：C14H22ClN3O2·2HCl·H2O
分子量：390.72
辅料为：亚硫酸氢钠、盐酸、醋酸钠、注射用水。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】镇吐药。①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；②用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；③用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。
【规格】1ml:10mg
【用法用量】肌内或静脉注射。成人，一次10～20mg，一日剂量不超过0.5mg/kg；小儿，6岁以下每次0.1mg/kg，6～14岁一次2.5～5mg。肾功能不全者，剂量减半。
【不良反应】①较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；②少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；③用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④注射给药可引起直立性低血压；⑤大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药物治疗。
【禁忌】（1）下列情况禁用：①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
(2)下列情况慎用：①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。
【注意事项】①对晕动病所致呕吐无效；②醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用
而升高；③严重肾功能不全患者剂量至少须减少60％，这类患者容易出现锥体外系症状；④静脉注射甲氧氯普胺须慢，l～2分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态；⑤因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时；⑥本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有潜在致畸作用，孕妇不宜应用。
【儿童用药】小儿不宜长期应用。
【老年用药】老年人长期大量应用，容易出现锥体外系症状。
【药物相互作用】①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；⑤由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；⑥与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；⑦与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；⑧与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
【药物过量】①用药过量症状：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。②药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。
【药理毒理】本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
【药代动力学】进入血液循环后，13%～22％迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。作用开始时间：肌注10～15分钟，静注1～3分钟。持续时间一般为l～2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。
【贮藏】密闭保存。
【包装】低硼硅玻璃安瓿，10支/盒
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H41020322
【生产企业】
企业名称：河南润弘制药股份有限公司
生产地址：新郑市新区红惠路
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